Sitaxentan används vid pulmonell arteriell hypertension, då lungornas blodkärl är hårt sammandragna. Sitaxentan binder till och blockerar receptorer (små mottagare) som normalt är mottagare för ämnet endotelin-1. Effekten blir att endotelin inte kan dra samman kärlen i lungorna och ett för högt blodtryck i lungan motverkas.