Doxazosin verkar genom att binda till och blockera alfa-1-adrenoreceptorer (små mottagare) på bl.a. s.k. glatt muskulatur som omger blodkärl och nedre delen av urinblåsa och prostata. Blodkärlen slappnar av och vidgas i och med detta. Effekten blir att blodtrycket sjunker och urinflödet underlättas.