kemisk förändring eller biologisk omvandling av ett kroppseget ämne eller ett ämne som tillförs utifrån, till exempel ett läkemedel

Biotransformationen sker med hjälp av enzymer. Enzymernas uppgift är att omvandla läkemedlet till ett mer vattenlösligt och mindre giftigt ämne som kan utsöndras ur kroppen. Ordet biotransformation är inom farmakologin synonymt med metabolism.