Alfa-1-receptorblockerande medel verkar genom att binda till och blockera alfa-1-adrenoreceptorer (små mottagare) bl.a. på glatt muskulatur som omger blodkärl, nedre delen av urinblåsan och prostata. Blodkärlen slappnar av och vidgas. Effekten blir att blodtrycket sjunker och urinflödet underlättas.